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表皮生长因子受体-核素标记的酪氨酸激酶抑制剂显像

栏目:神外前沿|编辑:INC|发布时间:2022-01-07 14:43 |

  首先标记的表皮生长因子受体-核素标记的酪氨酸激酶抑制剂显像剂为11CPD153035,主要用于非小细胞肺癌。在胶质瘤患者中,其放射性摄入与表皮生长因子受体表达有关。在此基础上,为了获得更好的显像质量,先后开发了18F-ML01.11C-ML03等。虽然该系列药物在体外实验中表现出良好的结合率,但在体内PET研究中,肿瘤摄入量仍然很少,这可能是由于核素半衰期短造成的。为了克服这一缺点,试图将表皮生长因子受体-核素标记的酪氨酸激酶抑制剂改为124I标记,并进一步开发了新一代11C/18F-ML04,显示出更好的稳定性。

  另一系列表皮生长因子受体-核素标记的酪氨酸激酶抑制剂为吗啉代-124I-IPQA(morpholino-124I-IPQA)在表皮生长因子受体VIIIII突变和非小细胞肺癌相关细胞株中显示出高代谢。但显像剂是肝脏排泄,对显示肝转移灶有很大缺陷。

  在体内PET/CT显像中,11C/18F标记的吉非替尼由于肝脏清除过快而不摄入肿瘤。该显像剂对表皮生长因子受体肿瘤特异性摄入的缺点使其不适用于非侵入性评估肿瘤患者的表皮生长因子受体状态,但可作为PET评估吉非替尼药代动力学的有利工具。

  11C-厄洛替尼用于评估厄洛替尼治疗的有效性。体外实验表明,与表皮生长因子受体表达有关的非小细胞肺癌相关细胞株呈阳性。目前,非小细胞肺癌患者已在非小细胞肺癌了定量分析方法。体外实验还发现,11C-厄洛替尼对胶质瘤相关细胞株也表现出显像优势,具有临床应用显像剂的价值。

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