（EGFR-TKI显像）表皮生长因子受体-核素标记的酪氨酸激酶控制剂显像

　　表皮生长因子受体-核素标记的酪氨酸激酶控制剂显像。首先标记的表皮生长因子受体-核素标记的酪氨酸激酶控制剂显像剂为11CPD153035，主要用于非小细胞肺癌。在胶质瘤患者中，其放射性摄入与EGFR表达有关。在此基础上，为了获得更好的显像质量，先后开发了18F-ML01.11C-ML03等。虽然该系列药物在体外实验中表现出良好的结合率，但在体内PET研究中，肿瘤摄入量仍然很少，这可能是由于核素半衰期短造成的。为了克服这一缺点，试图将表皮生长因子受体-核素标记的酪氨酸激酶控制剂改为124I标记，并进一步开发了新一代11C/18F-ML04，显示出更好的稳定性。

　　另一系列表皮生长因子受体-核素标记的酪氨酸激酶控制剂为吗啉代-124I-IPQA(morpholino-124I-IPQA)在EGFRVIIIII突变和非小细胞肺癌相关细胞株中显示出高代谢。但显像剂是肝脏排泄，对显示肝转移灶有很大缺陷。

　　在体内PET/CT显像中，11C/18F标记的吉非替尼由于肝脏清除过快而不摄入肿瘤。该显像剂对EGFR肿瘤特异性摄入的缺点使其不适用于非侵入性评估肿瘤患者的EGFR状态，但可作为PET评估吉非替尼药代动力学的有利工具。

　　11C-厄洛替尼用于评估厄洛替尼治疗的合适性。体外实验表明，与EGFR表达有关的非小细胞肺癌相关细胞株呈阳性。目前，非小细胞肺癌患者已在非小细胞肺癌了定量分析方法。体外实验还发现，11C-厄洛替尼对胶质瘤相关细胞株也表现出显像优势，具有临床应用显像剂的价值。