胶质瘤化疗药

发布时间：2022-05-09 12:34

　　化疗是胶质瘤治疗的常用方法，对抑制肿瘤有很大的作用，但很多人不知道化疗的方法，不知道什么是化疗药物，那么常用的胶质瘤化疗药物是什么呢？

　　（1）亚硝脲类:代表性药物有洛莫司汀(CCNU)、卡莫司汀(BCNU)和欧洲和日本常用药物尼莫司汀(ACNU)。亚硝脲类具有高脂溶性和良好的中枢神经系统穿透力。这类药物主要使肿瘤细胞DNA在多位点烷基化，导致DNA并联单链或双链断裂和谷胱甘肽耗尽，最终抑制DNA修复和RNA合成。这类药物的主要毒副作用是骨髓抑制，是延迟和积累的，具有不可逆转的肺纤维化。

　　（2）替莫唑胺（TMZ）：TMZ是一种甲基化药物，被认为是第二代烷化剂，是恶性胶质瘤化疗的一线药物。吸收后，口腔自动分解形成活性51（31甲基三嗪11基）眯唑141酰胺（MTIC）。MTIC进一步分解为51氨基1咪唑141酰胺（AIC）和重氮甲烷。重氮甲烷被认为是一种活性烷基化物质，其细胞毒性是DNA甲基化。甲基化主要发生在鸟嘌呤06和N7的位置，导致错配系统修复失败，DNA子链缺口，最终阻碍DNA复制启动，导致细胞凋亡。该药物通过血脑屏障较好，脑脊液的药物浓度几乎为血药浓度的30%。该药物的代谢物主要通过肾脏排泄。本药物可单药化疗，也可与放疗同时进行联合化疗和同步化疗。本药物的主要毒副反应为恶心、便秘、疲劳和中度骨髓抑制。骨髓移植是非蓄积性的，一般可在1~2周内恢复。

　　（3）丙卡巴肼（PCBZ）：是一种口服烷化剂，在肝酶代谢下再生活性产物氧化偶氮甲基化合物，使DNA甲基化抑制细胞分裂。虽然该药物可以单独治疗，但它主要是联合化疗PCV（PCBZ+CCNU+VCR）的组成部分。该药物的主要副作用是骨髓抑制、恶心、疲劳和皮疹。

　　（4）天然抗肿瘤药物——长春碱和鬼臼毒药：长春碱主要来自长春花卉植物（夹竹桃科），代表长春新碱（VCR）和长春碱（VLB）。该药物是细胞周期特异性化疗药物，主要作用于微管蛋白，防止聚合，诱导细胞分裂中期停顿。该药物常用于联合化疗，是聚氯乙烯化疗方案的化疗药物之一。这些药物具有一定的外周神经毒性。

　　在鬼臼毒性化疗药物中，代表性药物依赖于泊苷，其作用机制是通过干扰DNA拓扑异构酶II，使DNA单链和双链断裂，诱导肿瘤细胞停滞在G：期。此外，该药物还与微管蛋白一起防止微管形成。由于该药物通过血脑屏障的能力较弱，该药物主要是联合化疗的一部分。主要的副作用是消化道和血液毒性。