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胶质瘤化疗药

发布时间:2022-05-09 12:34
  化疗是胶质瘤治疗的常用方法,对抑制肿瘤有很大的作用,但很多人不知道化疗的方法,不知道什么是化疗药物,那么常用的胶质瘤化疗药物是什么呢?
  (1)亚硝脲类:代表性药物有洛莫司汀(CCNU)、卡莫司汀(BCNU)和欧洲和日本常用药物尼莫司汀(ACNU)。亚硝脲类具有高脂溶性和良好的中枢神经系统穿透力。这类药物主要使肿瘤细胞DNA在多位点烷基化,导致DNA并联单链或双链断裂和谷胱甘肽耗尽,最终抑制DNA修复和RNA合成。这类药物的主要毒副作用是骨髓抑制,是延迟和积累的,具有不可逆转的肺纤维化。
  (2)替莫唑胺(TMZ):TMZ是一种甲基化药物,被认为是第二代烷化剂,是恶性胶质瘤化疗的一线药物。吸收后,口腔自动分解形成活性51(31甲基三嗪11基)眯唑141酰胺(MTIC)。MTIC进一步分解为51氨基1咪唑141酰胺(AIC)和重氮甲烷。重氮甲烷被认为是一种活性烷基化物质,其细胞毒性是DNA甲基化。甲基化主要发生在鸟嘌呤06和N7的位置,导致错配系统修复失败,DNA子链缺口,最终阻碍DNA复制启动,导致细胞凋亡。该药物通过血脑屏障较好,脑脊液的药物浓度几乎为血药浓度的30%。该药物的代谢物主要通过肾脏排泄。本药物可单药化疗,也可与放疗同时进行联合化疗和同步化疗。本药物的主要毒副反应为恶心、便秘、疲劳和中度骨髓抑制。骨髓移植是非蓄积性的,一般可在1~2周内恢复。
  (3)丙卡巴肼(PCBZ):是一种口服烷化剂,在肝酶代谢下再生活性产物氧化偶氮甲基化合物,使DNA甲基化抑制细胞分裂。虽然该药物可以单独治疗,但它主要是联合化疗PCV(PCBZ+CCNU+VCR)的组成部分。该药物的主要副作用是骨髓抑制、恶心、疲劳和皮疹。
  (4)天然抗肿瘤药物——长春碱和鬼臼毒药:长春碱主要来自长春花卉植物(夹竹桃科),代表长春新碱(VCR)和长春碱(VLB)。该药物是细胞周期特异性化疗药物,主要作用于微管蛋白,防止聚合,诱导细胞分裂中期停顿。该药物常用于联合化疗,是聚氯乙烯化疗方案的化疗药物之一。这些药物具有一定的外周神经毒性。
  在鬼臼毒性化疗药物中,代表性药物依赖于泊苷,其作用机制是通过干扰DNA拓扑异构酶II,使DNA单链和双链断裂,诱导肿瘤细胞停滞在G:期。此外,该药物还与微管蛋白一起防止微管形成。由于该药物通过血脑屏障的能力较弱,该药物主要是联合化疗的一部分。主要的副作用是消化道和血液毒性。
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