旨在解除患者焦虑情绪，充分镇静并产生遗忘；抑制呼吸道腺体活动；稳定血流动力学指标；提高痛阈；降低误吸胃内容物的危险程度及预防术后恶心、呕吐等。满足上述各项要求，需具有不同药物作用机制的药物联合应用，常用药物包括苯二氮卓类药物、止吐药和抗胆碱类药等。
1. 苯二氮卓类药：
苯二氮卓类药可消除患者紧张、恐惧和疼痛等应激反应，可于静脉及动脉穿刺前给予短效药物，咪达唑仑0.03-0.04 mg/kg。但因该类药物是GABA受体激动剂，术中会干扰电生理监测，对于皮层脑电图（ECoG）描记的癫痫患者，应避免使用。
2. 抗胆碱类药：
对于使用监测麻醉管理技术（monitored anesthesia care, MAC）患者不建议使用，因抗胆碱类药抑制唾液分泌作用会增加患者口干等不适；对于睡眠—清醒—睡眠技术（asleep-awake-asleep, AAA）患者，可以应用阿托品或长托宁等抗胆碱药物，减少喉罩置入后因患者分泌物增加发生呛咳、误吸风险。
3. 止吐药：
建议提前应用，可预防因阿片类药物输注、硬脑膜及颅内血管收缩引发的恶心呕吐。通常使用的药物有甲氧氯普胺10 mg、昂丹司琼4~8 mg、小剂量氟哌利多0.625~2.5 mg、托烷司琼2 mg。
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